Indometacin API Tillverkare Kina|Större än eller lika med 98 % NSAID anti-inflammatoriskt pulver CAS 53-86-1

Viktiga försäljningsargument

✓ Potent icke-selektiv COX-hämmare - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, stark antiinflammatorisk och smärtstillande

✓ Indol-ättiksyra NSAID - Klassisk referensförening för forskning om inflammation, smärta och feber

✓ Dubbel mekanism - COX-hämning + fosfolipas A2-hämning (IC50 145 μM)

✓ Smalt terapeutiskt index - Hög GI-toxicitet (terapeutiska doser från hundar kan orsaka sårbildning, hematemes, melena)

✓ Forskning-Grad API - Används flitigt i experimentella modeller för inflammation, smärta, feber, PDA och amyloidos

✓ Strikt kvalitetskontroll - Större än eller lika med 98 % HPLC, Full COA, identitets- och föroreningsverifiering

Vad är indometacinpulver?

Indometacin pulver(C₁₉H₁₆ClNO4, molekylvikt 357,79) är ett potent icke-steroid anti-inflammatoriskt läkemedel (NSAID) som tillhör klassen indol-ättiksyraderivat. Kemiskt är det 1-(p-klorbensoyl)-5-metoxi-2-metyl-1H-indol-3-ättiksyra. Det är en icke-selektiv cyklooxygenashämmare (COX) med IC50-värden på 740 nM för COX-1 och 970 nM för COX-2, och hämmar även fosfolipas A2 (IC50 145 μM). Genom att minska prostaglandinsyntesen utövar den starka antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter.

Det används i stor utsträckning som ett farmaceutiskt och forskningsråmaterial för reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit, akut gikt, postoperativ smärta, feber och patent ductus arteriosus (PDA) hos för tidigt födda barn inom humanmedicin. I veterinärmedicinska och experimentella miljöer fungerar den som en klassisk referensförening för forskningsmodeller för inflammation, smärta och feber. Viktigt: det har ett smalt terapeutiskt index och hög gastrointestinal toxicitet - hos hundar, terapeutiska doser kan orsaka allvarliga magsår, hematemes och melena, så det rekommenderas inte för rutinmässig användning hos hundar. Det hämmar också bildningen av amyloidfibriller av transtyretin (TTR) och undertrycker A-peptidproduktion i forskningsmodeller.

Hur fungerar indometacinpulver?

Indometacinpulver utövar sina anti-inflammatoriska, smärtstillande och antipyretiska effekter främst genom icke-selektiv hämning av cyklooxygenas (COX-1 och COX-2), de enzymer som katalyserar omvandlingen av arakidonsyra till prostaglandiner (PGETX2, PGI2,). Genom att minska prostaglandinsyntesen vid inflammatoriska ställen minskar det vasodilatation, ödem, smärtsensibilisering och feber. Det hämmar också fosfolipas A2, vilket minskar frisättningen av arakidonsyra från cellmembranen.

Därför attIndometacin pulverär icke-selektiv, hämmar den också konstitutiv COX-1, som är ansvarig för gastrointestinalt slemhinneskydd (slem- och bikarbonatsekretion, slemhinneblodflöde), autoreglering av njurblodflödet och trombocytaggregation. Detta förklarar dess höga förekomst av magsår, nedsatt njurfunktion och blödningsrisk. Vid höga doser kan det orsaka CNS-effekter (huvudvärk, yrsel, ataxi) och leverskada. Metabolismen är lever; utsöndring är renal (~60%) och gallväg. Oral biotillgänglighet är ~98% med 90% plasmaproteinbindning. Halveringstiden varierar beroende på art: hundar 4–6 h, katter 1 h, hästar 1 h, nötkreatur 0,5 h.

Vilka är tillämpningarna av indometacinpulver?

Human reumatologi: Reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit, akut giktartrit, akut axelsmärta.
Mänsklig smärta och feber: Postoperativ smärta, måttlig-till-svår smärta, feberminskning.
Neonatal PDA: Patent ductus arteriosus closure hos prematura spädbarn (IV-formulering).
Forskning om - inflammationsmodeller: Klassisk referens-NSAID för karragenan tassödem, adjuvant artrit, luftpåseinflammation.
Undersök - smärtmodeller: Vridning av ättiksyra, formalintest, analgesistudier för värmeplattor.
Forskning om - febermodeller: studier av jäst-inducerad eller LPS-inducerad feber.
Forskning - Amyloidos: TTR-amyloidfibrillershämning, A-peptidundertryckande studier.
Veterinärmedicin (försiktighet): Hästar - anti-inflammatorisk/analgetisk (används med försiktighet på grund av GI- och njurtoxicitet); Fåglar - tillfällig anti-inflammatorisk användning; Hundar - rekommenderas INTE för rutinmässig användning på grund av allvarlig GI-toxicitet vid terapeutiska doser.
Farmaceutiska formuleringar: Råmaterial för kapslar, tabletter, suppositorier, orala suspensioner, injicerbara lösningar och topikala geler.

Vad är skillnaden mellan indometacin och andra NSAID?

Särdrag	Indometacin	Fenylbutazon	Flunixin Meglumine	Karprofen	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Klass	Indol-ättiksyra	Pyrazolon	Nikotinsyraderivat	Propionsyra	Oxicam
COX-selektivitet	Icke-selektiv (COX-1 preferens)	Icke-selektiv	Icke-selektiv (COX-1 preferens)	Företrädesvis COX-2	Selektiv COX-2
Anti-inflammatorisk styrka	Mycket hög	Hög	Mycket hög	Måttlig	Måttlig-hög
GI-toxicitet	Mycket hög (särskilt hundar)	Hög	Hög (hästar: kolit)	Måttlig	Låg-måttlig
Njurtoxicitet	Hög	Hög	Hög	Måttlig	Måttlig
Veterinär användning	Begränsat (hundar rekommenderas inte)	Hästar, hundar (äldre)	Hästar, nötkreatur, grisar	Hundar, katter	Hundar, katter, boskap
Halv-livslängd (hund)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Hur jämför indometacin med andra COX-hämmare?

Särdrag	Indometacin	Ketoprofen	Ibuprofen	Naproxen	Diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50-förhållande	~0,76 (COX-1 preferens)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potens	Mycket hög	Hög	Låg-måttlig	Måttlig	Hög
Analgetikum	Stark	Stark	Måttlig	Måttlig	Stark
Antipyretisk	Stark	Måttlig	Måttlig	Måttlig	Stark
GI-risk	Mycket hög	Hög	Måttlig	Måttlig-hög	Hög
Typisk användning	Svår inflammation, gikt, PDA	Smärta, inflammation	Lindrig smärta, feber	Smärta, inflammation	Smärta, inflammation
Veterinär användning	Begränsad	Hästar, hundar, katter	Begränsad (giftiga hundar)	Begränsad (hundar mycket giftiga)	Begränsad

Hur tillverkas indometacinpulver?

Indometacinpulver tillverkas genom fler-kemisk syntes som involverar indolringbildning, klorbensoylering, metylering och introduktion av sidokedjor av ättiksyra.

Råmaterial QC → Utgångsmaterial (5-metoxi-2-metylindol / p-klorbensoylklorid) → N-klorbensoylering → C3-alkylering (etylbromacetat) → hydrolys → rå indometacinsyra → rening → slutlig förpackning → rening → omkristallisering → C (omkristallisering)

HDM BIO kontrollerar nyckelparametrar för klorbensoylering, alkylering och omkristallisering för att bibehålla konsekvent renhet, partikelstorlek och batchkvalitet.

Kvalitetsspecifikationer

Testobjekt	Standard	Typiskt resultat
Utseende	Vitt till benvitt-pulver	Konsekvent
Analys (HPLC)	Större än eller lika med 98,0 %	99.0%
Identitet (IR/HPLC)	Överensstämmer med referensstandard	Bekräftad
Smältpunkt	155–162 grader	158 grader
Förlust vid torkning	Mindre än eller lika med 0,5 %	0.2%
Rester vid antändning	Mindre än eller lika med 0,1 %	0.05%
Relaterade ämnen	Inom specifikationen	Passera
Tungmetaller	Mindre än eller lika med 10 ppm	Överensstämmer
Resterande lösningsmedel	Inom specifikationen	Passera
Sterilitet (injicerbar kvalitet)	Steril	Överensstämmer
Bakteriella endotoxiner (injicerbar kvalitet)	Mindre än eller lika med 0,5 EU/mg	Överensstämmer

Vilka kvalitetskontrolltester utförs för indometacinpulver?

Varje batch genomgår kvalitetskontroll i flera-steg innan de släpps för att verifiera identitet, renhet och nyckelkvalitetsattribut.

Råmaterial QC → In-Processkontroll → HPLC-analys → IR-identitetsverifiering → Smältpunktsbestämning → Torkningsförlust → Rester vid antändning → Relaterade ämnen (HPLC) → Tungmetaller → Lösningsmedelsrester → Sterilitetstest (injicerbar kvalitet) → Injicerbar kvalitet (L) Final Batch Release

Nyckelutvärderingar inkluderar HPLC-analys (större än eller lika med 98%), IR-identitet, smältpunkt, förlust vid torkning, rester vid antändning, relaterade ämnen, tungmetaller, kvarvarande lösningsmedel och för injicerbar kvalitet: sterilitet och bakteriell endotoxin (LAL) testning. Varje kommersiell batch stöds av ett batch-specifikt COA och relevant analytisk dokumentation för inkommande kvalitetskontroll och leverantörskvalificering.

Vilka faktorer påverkar indometacinpulver i bulkpris?

Indometacinpulver bulkprissättning drivs av flera nyckelfaktorer:

Råvarukostnader: Indolderivat och p-klorbensoylkloridutgångsmaterial påverkar direkt tillverkningskostnaderna.
Renhet och klass: Injicerbar kvalitet (steril, endotoxin-kontrollerad, större än eller lika med 98 %) ger en betydande premie över oral/teknisk kvalitet.
Sterilitet och endotoxinspecifikation: Aseptisk bearbetning och LAL-testade satser för injektion medför högre produktionskostnader.
Regelefterlevnad och certifiering: GMP-standard API med DMF/CEP och konsekvent COA kräver ett högre pris.
Ordervolym: Stora-läkemedelskontrakt får brantare rabatter per-kilogram.
Logistik och geografi: Lätt-skyddad/fuktsäker-förpackning och tullöverensstämmelse ökar den landade kostnaden.

Kontakta HDM BIO för en aktuell offert och volym-baserad prissättning.

Varför välja HDM BIO som din leverantör av indometacinpulver?

Hög-renhet (mer än eller lika med 98 % / typiskt 99 %) potent NSAID API för kapslar, tabletter, suppositorier, injicerbara och topikala formuleringar
Verifierad jämn smältpunkt, lågt relaterade ämnen och pålitlig kvalitet
Icke-selektiv COX-hämmare med dubbel COX + fosfolipas A2-hämning, klassisk forskningsreferensförening
GMP-anpassad produktion, ISO- och HACCP-certifierat kvalitetssystem
Full satsspårbarhet och fullständig dokumentation (COA, MSDS, HPLC, sterilitet, LAL)
Flexibelt utbud: kilogramprover till ton-bulk-API-beställningar
Global export till 70+ länder med fullständigt tullstöd

Bulkförpackning, frakt och förvaring

Förpackning: Foliepåsar för prover och fuktsäkra-fiberfat för bulkbeställningar.
Anpassad förpackning: OEM-märkning tillgänglig.
Fraktdokument: COA, MSDS/SDS, handelsfaktura, packlista och tulldokumentation tillgänglig enligt orderkrav.
Förvaring: Förvara tätt försluten i en sval, torr, lätt-skyddad miljö. Hållbarhet: 24 månader.
Hantering: Endast för farmaceutiska/veterinärmedicinska råvaror; inte för direkt klinisk administrering.

Vanliga frågor om indometacinpulver

F1: Vad är indometacinpulver?

S: Indometacin är ett potent icke-steroid anti-inflammatoriskt läkemedel (NSAID) av klassen indol-ättiksyra. Det är en icke-selektiv COX-hämmare (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM) som också hämmar fosfolipas A2. Genom att minska prostaglandinsyntesen utövar den starka antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter. Används för reumatoid artrit, gikt, smärta, feber och neonatal PDA. Den har ett smalt terapeutiskt index med hög GI-toxicitet.

F2: Vad är CAS-numret?

A: 53-86-1.

F3: Hur fungerar indometacin?

S: Det hämmar icke-selektivt cyklooxygenas (COX-1 och COX-2), vilket minskar prostaglandinsyntesen på inflammatoriska platser - minskar vasodilatation, ödem, smärta och feber. Det hämmar också fosfolipas A2. Eftersom det hämmar konstitutivt COX-1 (GI-slemhinneskydd, njurautoreglering, trombocytfunktion), orsakar det höga frekvenser av GI-ulcerationer, nedsatt njurfunktion och blödningar.

F4: Vad används indometacin för?

A: Människan: reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit, akut gikt, postoperativ smärta, feber, neonatal PDA stängning. Veterinär/forskning: klassisk referenssubstans för inflammations-, smärt- och febermodeller; hästar (med försiktighet); fåglar (enstaka tillfällen); hundar rekommenderas INTE för rutinmässig användning på grund av allvarlig GI-toxicitet vid terapeutiska doser. Används även i amyloidos (TTR/A) forskning.

F5: Vilka dokument medföljer varje batch?

S: Batch-specifik COA, HPLC-analysrapport, IR-identitet, smältpunkt, förlust vid torkning, rester vid antändning, relaterade ämnen, tungmetaller, resterande lösningsmedel och för injicerbar kvalitet: sterilitet och LAL-endotoxinresultat, MSDS/SDS.

F6: Vilken renhet levererar du?

A: Standard Större än eller lika med 98,0 % HPLC; typiskt batchresultat 99%. Injicerbar kvalitet med sterilitet och endotoxinspecifikation tillgänglig på begäran.

F7: Var kan jag köpa det från Kina?

S: HDM BIO levererar bulkIndometacin pulvermed batch-COA och globalt exportstöd.

F8: Hur mycket kostar indometacinpulver?

S: Bulkprissättning beror på råmaterialkostnader, renhet/kvalitet (oral vs injicerbar), sterilitet/endotoxinspecifikation, regelefterlevnad, ordervolym och logistik. Kontakta HDM BIO för en aktuell offert.

F9: Finns det några säkerhetsproblem?

S: Snävt terapeutiskt index med betydande toxicitetsrisk. GI (allvarligast): sårbildning, blödning, hematemes, melena, perforering - hundar kan utveckla allvarlig GI-skada vid terapeutiska doser. Njurar: papillär nekros, akut njursvikt (högre risk vid uttorkning). Lever: förhöjda enzymer, hepatit. Hematologisk: blodplättsdysfunktion, sällsynt aplastisk anemi. CNS: huvudvärk, yrsel, ataxi. Kontraindikationer: aktivt magsår, gravt nedsatt njur-/leverfunktion, NSAID-allergi, blödningsrubbningar, sen graviditet. Undvik att kombinera med andra NSAID, kortikosteroider eller antikoagulantia. Ej för direkt klinisk administrering.

F10: Är indometacin säkert för hundar?

S: Nej - rekommenderas inte för rutinmässig användning av hund. MSD Veterinary Manual säger att indometacin är mycket giftigt för hundens mag-tarmkanalen och orsakar allvarliga sårbildningar, hematemes och melena även vid terapeutiska doser. Använd säkrare veterinärmedicinskt-godkända NSAID (karprofen, meloxikam, firocoxib, grapiprant) istället.